Según explicó la UCM, los investigadores diseñaron un nuevo sistema de liberación controlada de fármacos de administración intraocular. Los microdispositivos desarrollados (microesferas) tienen la ventaja de que se pueden administrar usando agujas convencionales.

En la formulación propuesta, las microesferas están cargadas con un agente hipotensor (latanoprost) y una combinación de agentes neuroprotectores con actividad antioxidante (melatonina) y antiinflamatoria (ketorolaco). El polímero empleado para su elaboración es el ácido poli(láctico-co-glicólico) (PLGA) aceptado por la Agencia Europea del Medicamento (EMA) en implantes intraoculares que se emplean en la práctica clínica.

La investigadora del grupo Innovación, Terapia y Desarrollo Farmacéutico en Oftalmología (Innoftal) de la UCM Irene Bravo explicó que una de las ventajas más destacadas de las microesferas, a diferencia de los implantes, es que permiten el “ajuste de la dosis de fármaco(s) a administrar a cada paciente, convirtiéndose en una herramienta muy útil para la medicina personalizada”.

Estos sistemas resultan también “muy prometedores” en el tratamiento de otras enfermedades crónicas y multifactoriales “más prevalentes” que cursan también con “neurodegeneración y deterioro visual irreversible”, como la retinopatía diabética o la degeneración macular asociada a la edad.

ALTERNATIVA A LOS COLIRIOS

La eficacia de la formulación propuesta, descrita en ‘Drug Delivery’ se estudió en un modelo animal de glaucoma crónico en ratas. Los investigadores observaron que los animales glaucomatosos, tras dos administraciones de la formulación de microesferas tri-cargadas, presentaron un descenso en la presión intraocular y un aumento de la funcionalidad de las células ganglionares de la retina.

El glaucoma afecta al nervio óptico y a la retina. Con el transcurso de la enfermedad, los pacientes afectados presentan una pérdida de visión periférica. El aumento de la presión intraocular se considera un factor de riesgo y su tratamiento se centra en disminuir la presión intraocular con fármacos hipotensores, colirios, como primer escalón terapéutico. Sin embargo, incluso con la terapia hipotensora, continúa el riesgo de perder visión.

Desde hace algunos años, se estudia el empleo de fármacos neuroprotectores con el fin de preservar del daño y aumentar la supervivencia de las células neuronales. La neurodegeneración observada en el glaucoma requiere que se alcancen concentraciones de los agentes neuroprotectores en la retina de los pacientes. Las inyecciones intravítreas permiten la llegada de estos agentes al lugar de acción en concentraciones eficaces.

Sin embargo, se necesitan administraciones frecuentes que se asocian a efectos adversos importantes. Si se acude a los sistemas de cesión controlada como el desarrollado por los investigadores de la UCM, estos liberan los fármacos durante periodos largos de tiempo y pueden espaciarse las administraciones, reduciendo así los riesgos derivados de la propia inyección.

Así pues, otros autores del grupo Innoftal Miriam González-Cela y Marco Brugnera adelantaron que el siguiente paso en la investigación se centrará en aumentar el número de fármacos que puedan ser encapsulados y posteriormente cedidos de forma controlada en estos microdispositivos biodegradables. Además, se pretende alargar los periodos de cesión de las sustancias activas para poder espaciar aún más las administraciones.

Además de la UCM, en el trabajo participan el Instituto de Investigación Sanitaria de Aragón de la Universidad de Zaragoza, el Instituto de Investigación Sanitaria del Hospital Clínico San Carlos y la Universidad de Barcelona. Este trabajo fue financiado por la Agencia Estatal de Investigación (AEI).